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Definition

GABA-Analogon

Indikationen

initial: 50-50-50 mg
2. Woche 100-100-100 mg
3. Woche 200-200-200mg – dies ist die maximal empfohlene Dosis.

initial: 50-50-50 mg
2. Woche 100-100-100 mg
3. Woche 200-200-200mg – dies ist die maximal empfohlene Dosis.

initial: 50-50-50 mg
2. Woche 100-100-100 mg
3.Woche 150-150-150mg
4. Woche 200-200-200mg – dies ist die maximal empfohlene Dosis.

Wirkungen

  • bindet an eine Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle und hemmt so die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat, Noradrenalin und des Neuropeptids Substanz P [Greenblatt, 2018]
    Pregabalin has greater potency than gabapentin as an α2-δ ligand.
  •  

, , anxiolytisch und sedierend

senkt im zentralen Nervensystem die neuronale Erregbarkeit

senkt im zentralen Nervensystem die neuronale Erregbarkeit

Risiken

  • Der FDA liegen Berichte und Daten vor, die zeigen, dass es zu schwerwiegenden Atembeschwerden kommen kann, wenn die Substanzen von Patienten mit bereits bestehenden respiratorischen Risikofaktoren eingenommen werden.
  • In mehreren Tierversuchen wurde ebenfalls festgestellt, dass Pregabalin allein und mit Opioiden die Atmungsfunktion beeinträchtigen kann.
  • Das deutlich erhöhte Risiko einer COPD-Exazerbation ist zumindest unter Gabapentinoiden nachgewiesen.

Nebenwirkungen

Sehr häufig:

  • Benommenheit
  • Schläfrigkeit
  • Kopfschmerzen

Häufig:

  • Nasopharyngitis
  • gesteigerter Appetit
  • Euphorie
  • Verwirrung
  • Reizbarkeit
  • Desorientierung
  • Schlaflosigkeit
  • Libidoverlust
  • Ataxie
  • Koordinationsstörungen
  • Tremor
  • Dysarthrie
  • Amnesie
  • Gedächtnisstörungen
  • Aufmerksamkeitsstörungen
  • Parästhesie
  • Hypästhesie
  • Sedierung
  • Gleichgewichtsstörungen
  • Lethargie
  • verschwommenes Sehen
  • Diplopie
  • Vertigo
  • Erbrechen
  • Übelkeit
  • Verstopfung, Diarrhoe
  • Flatulenz
  • aufgeblähter Bauch
  • Mundtrockenheit
  • Muskelkrämpfe
  • Arthralgie
  • Rückenschmerzen
  • Schmerzen in den Extremitäten
  • zervikale Spasmen
  • erektile Dysfunktion
  • (periphere) Ödeme
  • Gangstörungen
  • Stürze
  • Trunkenheitsgefühl
  • Krankheitsgefühl
  • Abgeschlagenheit
  • Gewichtszunahme.

Gelegentlich:

  • Neutropenie
  • Überempfindlichkeit
  • Anorexie
  • Hypoglykämie
  • Halluzinationen
  • Panikattacken
  • Ruhelosigkeit
  • Agitiertheit
  • Depression
  • Niedergeschlagenheit
  • gehobene Stimmungslage
  • Aggression
  • Stimmungsschwankungen
  • Depersonalisation
  • Wortfindungsstörungen
  • abnorme Träume
  • gesteigerte Libido
  • Anorgasmie
  • Apathie
  • Synkopen
  • Stupor
  • Myoklonus
  • Verlust des Bewusstseins
  • psychomotorische Hyperaktivität
  • Dyskinesie
  • posturaler Schwindel
  • Intentionstremor
  • Nystagmus
  • kognitive Störungen
  • geistige Beeinträchtigungen
  • Sprachstörungen
  • verringerte Reflexe
  • Hyperästhesie
  • brennendes Gefühl
  • Geschmacksverlust
  • Unwohlsein
  • Tunnelblick
  • Sehstörungen
  • geschwollene Augen
  • Gesichtsfeldeinengung
  • verringerte Sehschärfe
  • Augenschmerzen
  • Schwachsichtigkeit
  • Photopsie
  • Augentrockenheit
  • verstärkter Tränenfluss
  • Augenreizung
  • Hyperakusis
  • Tachykardie
  • AV-Block 1. Grades
  • Sinusbradykardie
  • Herzinsuffizienz
  • Hypotonie
  • Hypertonie
  • Hautrötung mit Wärmegefühl
  • Gesichtsrötung
  • kalte Extremitäten
  • Dyspnoe
  • Nasenbluten
  • Husten
  • verstopfte Nase
  • Rhinitis
  • Schnarchen
  • trockene Nase
  • erhöhte Leberenzymwerte
  • gastroösophagealer Reflux
  • vermehrter Speichelfluss
  • orale Hypästhesie
  • papulöser Ausschlag
  • Urtikaria
  • Hyperhidrose
  • Pruritus
  • Gelenkschwellungen
  • Myalgie
  • Muskelzuckungen
  • Nackenschmerzen
  • Muskelsteifigkeit
  • Harninkontinenz
  • Dysurie
  • Störungen der Sexualfunktion
  • verzögerte Ejakulation
  • Dysmenorrhoe
  • Brustschmerzen
  • generalisierte Ödeme
  • Gesichtsödem
  • Engegefühl in der Brust
  • Schmerzen
  • Fieber
  • Durst
  • Frösteln
  • Asthenie
  • Erhöhrung der Kreatinphosphokinase
  • Hyperglykämie
  • Thrombopenie
  • erhöhte Kreatininwerte
  • Hypokaliämie
  • Gewichtsverlust.

Selten:

  • Angioödem
  • allergische Reaktion
  • Enthemmung
  • Konvulsionen
  • Parosmie
  • Hypokinesie
  • Schreibstörungen
  • Verlust des Sehvermögens
  • Keratitis
  • Oszillopsie
  • verändertes räumliches Sehen
  • Mydriasis
  • Schielen
  • Lichtempfindlichkeit
  • QT-Verlängerung
  • Sinustachykardie
  • Sinusarrhythmie
  • Lungenödem
  • Engegefühl im Hals
  • Ikterus
  • Aszites
  • Pankreatitis
  • geschwollene Zunge
  • Dysphagie
  • Stevens-Johnson-Syndrom
  • kalter Schweiß
  • Rahbdomyolyse
  • Nierenversagen
  • Oligurie
  • Harnretention
  • Amenorrhoe
  • Absonderungen aus der Brust
  • Brustvergrößerung
  • Gynäkomastie
  • erniedrigte Leukozytenzahl

Sehr selten:

  • Leberversagen
  • Hepatitis

Pharmakokinetik

  • Ca. 1 Stunde nach oraler Aufnahme ist die maximale Plasmakonzentration erreicht.
  • In patients with normal renal function, the usual elimination half-life of Pregabalin is in the range of 6 hours, and they are typically dosed two to three times per day. In patients with impaired renal function or in the elderly, clearance will be reduced,23-25 and a corresponding need for reduced dosage should be anticipated to avoid possible toxicity.

weitere Merkmale

Quellen, Links u. Literatur

[01] Greenblatt HK, Greenblatt DJ. Gabapentin and Pregabalin for the Treatment of Anxiety Disorders. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018 Mar;7(3):228-232. doi: 10.1002/cpdd.446. PMID: 29579375.

[09] Bauer CS, Rahman W, Tran-van-Minh A, Lujan R, Dickenson AH, Dolphin AC. The anti-allodynic alpha(2)delta ligand pregabalin inhibits the trafficking of the calcium channel alpha(2)delta-1 subunit to presynaptic terminals in vivo. Biochem Soc Trans. 2010 Apr;38(2):525-8. https://doi.org/10.1042/bst0380525. PMID: 20298215.

[10] Evoy KE, Sadrameli S, Contreras J, Covvey JR, Peckham AM, Morrison MD. Abuse and Misuse of Pregabalin and Gabapentin: A Systematic Review Update. Drugs. 2021 Jan;81(1):125-156. https://doi.org/10.1007/s40265-020-01432-7. PMID: 33215352.

[11] McClelland D, Evans RM, Barkworth L, Martin DJ, Scott RH. A study comparing the actions of gabapentin and pregabalin on the electrophysiological properties of cultured DRG neurones from neonatal rats. BMC Pharmacol. 2004 Aug 4;4:14. https://doi.org/10.1186/1471-2210-4-14. PMID: 15294026; PMCID: PMC514605.