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Definition
GABA-Analogon
Indikationen
initial: 50-50-50 mg
2. Woche 100-100-100 mg
3. Woche 200-200-200mg – dies ist die maximal empfohlene Dosis.
initial: 50-50-50 mg
2. Woche 100-100-100 mg
3. Woche 200-200-200mg – dies ist die maximal empfohlene Dosis.
initial: 50-50-50 mg
2. Woche 100-100-100 mg
3.Woche 150-150-150mg
4. Woche 200-200-200mg – dies ist die maximal empfohlene Dosis.
Wirkungen
- bindet an eine Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle und hemmt so die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat, Noradrenalin und des Neuropeptids Substanz P [Greenblatt, 2018]
Pregabalin has greater potency than gabapentin as an α2-δ ligand.
, , anxiolytisch und sedierend
senkt im zentralen Nervensystem die neuronale Erregbarkeit
senkt im zentralen Nervensystem die neuronale Erregbarkeit
Nebenwirkungen
Sehr häufig:
- Benommenheit
- Schläfrigkeit
- Kopfschmerzen
- Suizid!
Häufig:
- Nasopharyngitis
- gesteigerter Appetit
- Euphorie
- Verwirrung
- Reizbarkeit
- Desorientierung
- Schlaflosigkeit
- Libidoverlust
- Ataxie
- Koordinationsstörungen
- Tremor
- Dysarthrie
- Amnesie
- Gedächtnisstörungen
- Aufmerksamkeitsstörungen
- Parästhesie
- Hypästhesie
- Sedierung
- Gleichgewichtsstörungen
- Lethargie
- verschwommenes Sehen
- Diplopie
- Vertigo
- Erbrechen
- Übelkeit
- Verstopfung, Diarrhoe
- Flatulenz
- aufgeblähter Bauch
- Mundtrockenheit
- Muskelkrämpfe
- Arthralgie
- Rückenschmerzen
- Schmerzen in den Extremitäten
- zervikale Spasmen
- erektile Dysfunktion
- (periphere) Ödeme
- Gangstörungen
- Stürze
- Trunkenheitsgefühl
- Krankheitsgefühl
- Abgeschlagenheit
- Gewichtszunahme.
Gelegentlich:
- Neutropenie
- Überempfindlichkeit
- Anorexie
- Hypoglykämie
- Halluzinationen
- Panikattacken
- Ruhelosigkeit
- Agitiertheit
- Depression
- Niedergeschlagenheit
- gehobene Stimmungslage
- Aggression
- Stimmungsschwankungen
- Depersonalisation
- Wortfindungsstörungen
- abnorme Träume
- gesteigerte Libido
- Anorgasmie
- Apathie
- Synkopen
- Stupor
- Myoklonus
- Verlust des Bewusstseins
- psychomotorische Hyperaktivität
- Dyskinesie
- posturaler Schwindel
- Intentionstremor
- Nystagmus
- kognitive Störungen
- geistige Beeinträchtigungen
- Sprachstörungen
- verringerte Reflexe
- Hyperästhesie
- brennendes Gefühl
- Geschmacksverlust
- Unwohlsein
- Tunnelblick
- Sehstörungen
- geschwollene Augen
- Gesichtsfeldeinengung
- verringerte Sehschärfe
- Augenschmerzen
- Schwachsichtigkeit
- Photopsie
- Augentrockenheit
- verstärkter Tränenfluss
- Augenreizung
- Hyperakusis
- Tachykardie
- AV-Block 1. Grades
- Sinusbradykardie
- Herzinsuffizienz
- Hypotonie
- Hypertonie
- Hautrötung mit Wärmegefühl
- Gesichtsrötung
- kalte Extremitäten
- Dyspnoe
- Nasenbluten
- Husten
- verstopfte Nase
- Rhinitis
- Schnarchen
- trockene Nase
- erhöhte Leberenzymwerte
- gastroösophagealer Reflux
- vermehrter Speichelfluss
- orale Hypästhesie
- papulöser Ausschlag
- Urtikaria
- Hyperhidrose
- Pruritus
- Gelenkschwellungen
- Myalgie
- Muskelzuckungen
- Nackenschmerzen
- Muskelsteifigkeit
- Harninkontinenz
- Dysurie
- Störungen der Sexualfunktion
- verzögerte Ejakulation
- Dysmenorrhoe
- Brustschmerzen
- generalisierte Ödeme
- Gesichtsödem
- Engegefühl in der Brust
- Schmerzen
- Fieber
- Durst
- Frösteln
- Asthenie
- Erhöhrung der Kreatinphosphokinase
- Hyperglykämie
- Thrombopenie
- erhöhte Kreatininwerte
- Hypokaliämie
- Gewichtsverlust.
Selten:
- Angioödem
- allergische Reaktion
- Enthemmung
- Konvulsionen
- Parosmie
- Hypokinesie
- Schreibstörungen
- Verlust des Sehvermögens
- Keratitis
- Oszillopsie
- verändertes räumliches Sehen
- Mydriasis
- Schielen
- Lichtempfindlichkeit
- QT-Verlängerung
- Sinustachykardie
- Sinusarrhythmie
- Lungenödem
- Engegefühl im Hals
- Ikterus
- Aszites
- Pankreatitis
- geschwollene Zunge
- Dysphagie
- Stevens-Johnson-Syndrom
- kalter Schweiß
- Rahbdomyolyse
- Nierenversagen
- Oligurie
- Harnretention
- Amenorrhoe
- Absonderungen aus der Brust
- Brustvergrößerung
- Gynäkomastie
- erniedrigte Leukozytenzahl
Sehr selten:
- Leberversagen
- Hepatitis
Pharmakokinetik
- Ca. 1 Stunde nach oraler Aufnahme ist die maximale Plasmakonzentration erreicht.
- In patients with normal renal function, the usual elimination half-life of Pregabalin is in the range of 6 hours, and they are typically dosed two to three times per day. In patients with impaired renal function or in the elderly, clearance will be reduced,23-25 and a corresponding need for reduced dosage should be anticipated to avoid possible toxicity.
weitere Merkmale
- Die Beobachtungszeiträume (follow-up) auch in den zur Zulassung herangezogenen Studien beträgt im Schnitt 12-24 Wochen! – Wie es den Patienten im weiteren Verlauf erging, ist nicht bekannt!
- The clinically important anti-allodynic drugs gabapentin and pregabalin are alpha(2)delta-1 ligands, but how these drugs alleviate neuropathic pain is poorly understood. [Bauer, 2010]
- Die genaue Mißbrauchsrate von Pregabalin ist bis dato nicht bekannt.
- Evidence suggests that gabapentinoid misuse/abuse represents a growing trend that is causing significant patient harm. Prescribers should exercise appropriate caution with use in high-risk populations and monitor for signs of misuse or abuse. [Evoy, 2021]
- All antiepileptic drugs in the United States, including the gabapentinoids, carry a warning regarding slightly increased risk of suicidal ideation and behavior.
- Pregabalin reduces excitatory properties of cultured DRG neurones by modulating voltage-activated Ca2+ and K+ channels. The pharmacological activity of pregabalin is similar but not identical to that of gabapentin. The actions of pregabalin may involve both extracellular and intracellular drug target sites and modulation of a variety of neuronal conductances, by direct interactions, and through intracellular signalling involving protein kinase A. [McClelland, 2004]
Quellen, Links u. Literatur
[09] Bauer CS, Rahman W, Tran-van-Minh A, Lujan R, Dickenson AH, Dolphin AC. The anti-allodynic alpha(2)delta ligand pregabalin inhibits the trafficking of the calcium channel alpha(2)delta-1 subunit to presynaptic terminals in vivo. Biochem Soc Trans. 2010 Apr;38(2):525-8. https://doi.org/10.1042/bst0380525. PMID: 20298215.
[10] Evoy KE, Sadrameli S, Contreras J, Covvey JR, Peckham AM, Morrison MD. Abuse and Misuse of Pregabalin and Gabapentin: A Systematic Review Update. Drugs. 2021 Jan;81(1):125-156. https://doi.org/10.1007/s40265-020-01432-7. PMID: 33215352.
[11] McClelland D, Evans RM, Barkworth L, Martin DJ, Scott RH. A study comparing the actions of gabapentin and pregabalin on the electrophysiological properties of cultured DRG neurones from neonatal rats. BMC Pharmacol. 2004 Aug 4;4:14. https://doi.org/10.1186/1471-2210-4-14. PMID: 15294026; PMCID: PMC514605.